自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。替吉奥胶囊(TS-1)是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂。那么，替吉奥胶囊的功效有哪些？
替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。
奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果，使替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
在日本已将替吉奥胶囊作为一线药物，用于治疗胃癌、头颈部癌和多种晚期转移癌等。替吉奥胶囊的优点是毒副作用不明显于替加氟、优福定和5-氟尿嘧啶，口服给药，方便临床患者用药。